1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白,可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素,可对钠通道进行分类,即电压变化(电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道,也称为 VGSC 或 Nav 通道)或物质(配体)与通道的结合(配体门控钠通道)。在可兴奋细胞(如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞)中,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种:失活(关闭)、激活(打开)或失活(关闭)。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145169
    AZ194 Inhibitor 99.83%
    AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。
    AZ194
  • HY-106822
    Losigamone Inhibitor 99.94%
    Losigamone (AO-33) 是一种口服抗癫痫化合物。Losigamone 阻断钠通道。Losigamone 刺激神经元氯离子通道并增强氯离子流入。Losigamone 增强 GABA 介导的反应并降低氯离子通道拮抗剂引起的癫痫样活动。Losigamone 可用于癫痫研究。
    Losigamone
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard)

    盐酸阿米替林(标准品) ; 盐酸阿密替林(标准品)

    Inhibitor 99.03%
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard) 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard)
  • HY-B0563C
    Ropivacaine mesylate

    甲磺酸罗哌卡因

    Inhibitor 99.51%
    Ropivacaine mesylate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。
    Ropivacaine mesylate
  • HY-P1084
    β-Pompilidotoxin Activator
    β-Pompilidotoxin (β-PMTX) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
    β-Pompilidotoxin
  • HY-152166
    NaV1.2/1.6 channel blocker-1 Inhibitor 98.89%
    NaV1.2/1.6 channel blocker-1 是一种有效的 NaV1.2/1.6 channel 阻滞剂,抑制 rNaV1.6hNaV1.2IC50 值分别为 9.8 和 24.4 μM。NaV1.2/1.6 channel blocker-1 可用于全身性癫痫的研究。
    NaV1.2/1.6 channel blocker-1
  • HY-12796
    Raxatrigine Inhibitor 99.85%
    Raxatrigine (GSK-1014802) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
    Raxatrigine
  • HY-157802A
    (S)-LTGO-33 Inhibitor 99.41%
    (S)-LTGO-33 是一种电压门控钠通道 NaV1.8 的小分子抑制剂。(S)-LTGO-33 可以用于疼痛障碍的治疗研究。
    (S)-LTGO-33
  • HY-A0078
    Mebeverine hydrochloride

    盐酸麦皮凡林

    Inhibitor 99.85%
    Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels),抑制细胞内钙的积累。
    Mebeverine hydrochloride
  • HY-P5159A
    Crotamine TFA Modulator 98.06%
    Crotamine TFA 是一种Na+ 通道调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
    Crotamine TFA
  • HY-A0093S
    Mexiletine-d6 hydrochloride

    盐酸美西律 d6 (盐酸盐)

    Inhibitor 99.88%
    Mexiletine-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
    Mexiletine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-159819
    Vormatrigine Inhibitor 99.73%
    Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel) 的有效抑制剂,具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用,在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
    Vormatrigine
  • HY-12883A
    PF-05198007 Inhibitor 99.77%
    PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 (HY-12883) 具有相似的药效学特征。
    PF-05198007
  • HY-146069
    ABBV-318 Inhibitor 98.97%
    ABBV-318 是一种有效的 Nav1.7/ Nav1.8 阻滞剂,抑制 hNav1.7hNav1.8IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于疼痛相关研究。
    ABBV-318
  • HY-112279
    GNE-131 Inhibitor 98.15%
    GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
    GNE-131
  • HY-16723A
    (R)-Funapide Inhibitor 98.05%
    (R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的外周神经系统钠通道 Nav1.7Nav1.8 和其他 Nav 通道的抑制剂。Funapide 是口服有效的镇痛剂。
    (R)-Funapide
  • HY-119934
    NaV1.7 inhibitor-1 Inhibitor 99.65%
    NaV1.7 inhibitor-1 是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂,对于 hNaV1.7 的 IC50 值为 0.6 nM,其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。
    NaV1.7 inhibitor-1
  • HY-101362
    QX-222 chloride Inhibitor
    QX-222 chloride 是一种 Lignocaine (HY-B0185) 的三甲基类似物,是一种有效的 Na+ 通道阻滞剂。
    QX-222 chloride
  • HY-12531
    Encainide hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Encainide (MJ9067) hydrochloride 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channels)。Encainide hydrochloride 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
    Encainide hydrochloride
  • HY-131899
    N-Bromoacetamide ≥98.0%
    N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活,也能降低钾离子电流的快速失活。
    N-Bromoacetamide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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